1.关于维拉帕米结构特征和作用的说法，错误的是
A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂
B.含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢
C.具有碱性，易被强酸分解
D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体
E.通常口服给药，易被吸收
【正确答案】C
【答案解析】本题考点是维拉帕米的特点，维拉帕米是口服药物，因此应该对酸具有一定的稳定性、如果它易被强酸分解，那就不能口服。依据这个逻辑分析，C错。本题选C。
2.以下哪项是包糖衣时包隔离层的主要材料
A.川蜡
B.食用色素
C.糖浆和滑石粉
D.稍稀的糖浆
E.邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液
【正确答案】E
【答案解析】此题重点考查片剂包衣常用的物料。隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。
3.下列与高分子溶液性质无关的是
A.高分子溶液具有高黏度、高渗透压
B.高分子溶液有陈化现象
C.又称为疏水胶体
D.蛋白质高分子溶液带电性质与pH有关
E.高分子溶液可产生胶凝
【正确答案】C
【答案解析】疏水胶体是溶胶剂，不是高分子溶液剂。
配伍选择题：
4.A.羟丙基甲基纤维素
B.无毒聚氯乙烯
C.聚乙二醇
D.单硬脂酸甘油酯
E.胆固醇
1)可用于制备生物溶蚀性骨架片
【正确答案】D
2)可用于制备不溶性骨架片
【正确答案】B
3)可用于制备亲水凝胶型骨架片
【正确答案】A
【答案解析】本题考查缓释、控释制剂常用的辅料和作用。骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝胶骨架材料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶等;生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本题答案应选择DBA。
5.A.狼疮样综合征
B.慢性肝坏死性肝炎
C.梗阻性急性肾功能衰竭
D.肾血管损害
E.胃毒性作用
1)普鲁卡因胺
【正确答案】A
【答案解析】普鲁卡因胺可致狼疮样综合征。
2)异烟肼
【正确答案】B
【答案解析】异烟肼可诱发慢性坏死性肝炎。
3)造影剂
【正确答案】C
【答案解析】造影剂可导致梗阻性急性肾功能衰竭。
6.A.时间生物学
B.时辰药理学6
C.时辰药效学
D.时辰毒理学
E.时辰药动学
1)研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律以有效性作为研究重点的是
【正确答案】C
【答案解析】时辰药效学和时辰毒理学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科，分别以有效性或毒性作为研究重点。
2)研究药物在体内过程中的节律变化的是
【正确答案】E
【答案解析】时辰药动学是研究药物在体内过程中的节律变化。
3)研究药物与生物的内源性周期节律变化的关系，是在对药物治疗效果进行研究的基础上，根据机体生物节律，选择合理药物用药时间的是
【正确答案】B
【答案解析】时间生物学是一门以研究生物节律，即生命活动的周期规律及其产生机制与应用的新兴交叉性生命学科。
时辰药理学研究药物与生物的内源性周期节律变化的关系，是在对药物治疗效果进行研究的基础上，根据机体生物节律，选择合理药物用药时间的药理学分支学科。
7.A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降
B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强
C.长期使用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加
D.受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感
E.受体只对一种类型的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变
1)受体脱敏表现为
【正确答案】A
【答案解析】受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
2)受体增敏表现为
【正确答案】C
【答案解析】受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。
3)同源脱敏表现为
【正确答案】E
【答案解析】同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。
综合分析题：
8.拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应，根据作用受体与机制的不同，分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药。
1)肾上腺素是体内神经递质，可直接激动α、β受体，在分子中含有邻二酚羟基，其体内代谢为
A.氧化反应
B.O-脱烷基化
C.与氨基酸的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.甲基化结合反应
【正确答案】E
【答案解析】肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素，活性降低。
多项选择题：
9.关于福辛普利性质的说法，正确的有
A.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂
B.福辛普利属于膦酰基类ACE抑制剂
C.福辛普利结构中含有两个游离的羧基
D.福辛普利在体内可经肠壁和肝的酯酶催化
E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用
【正确答案】BDE
【答案解析】福辛普利为含膦酰基的ACE抑制剂，福辛普利口服后经肠壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。
10.以下属于载体转运的是
A.易化扩散
B.简单扩散
C.滤过
D.主动转运
E.膜动转运
【正确答案】AD
【答案解析】载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
11.通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸结合
C.甲基化结合
D.与氨基酸结合
E.乙酰化结合
【正确答案】ABD
【答案解析】本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。C、E使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABD。
12.下列属于贴剂的优点的有
A.减少给药次数
B.避免肝首过效应
C.有皮肤贮库现象
D.起效慢
E.患者可以自行用药，适合于婴儿、老人和不宜口服的患者
【正确答案】ABE
【答案解析】贴剂的优点
(1)避免了口服给药可能发生的肝首关效应及胃肠灭活，药物可长时间持续扩散进入血液循环，提高了治疗效果。
(2)维持恒定有效的血药浓度，增强治疗效果，减少胃肠给药的副作用。
(3)延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。
(4)患者可以自行用药，适用于婴幼儿、老人和不宜口服给药及需长期用药的患者。
(5)发现副作用可随时中断给药。
CD是贴剂的局限性。
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