巴比妥类药物解析

Question

如题所述

Answer 1

欢迎来到药学探索的世界！小药频道全新解析系列，每天揭示一种关键药物的奥秘。今天，我们将聚焦于NO.08的巴比妥类药物，深入探讨其结构、药理、代谢与应用。

巴比妥类药物，以其独特的丙二酰脲结构闻名，是治疗与研究中的重要成员。当C5位的氢被烃基替换，它们的活性便得以显现，这决定了它们的药效差异。

化学特性

巴比妥类是白色结晶或粉末，具有独特的升华性。它们不溶于水，却能溶解于有机溶剂，部分含硫品种带有特定的不适气味。在常温下稳定，但面对酸、氧化剂和还原剂，它们的环结构通常保持完好。

其弱酸性特性源自酮式与烯醇式间的互变异构，形成烯醇型，这决定了它们的钠盐在配制注射液时的注意事项。同时，水解性也影响了钠盐的储存形式，通常制成粉针剂以防止环的断裂。

药理学与作用机制

作为γ-氨基丁酸受体的增强剂，巴比妥类药物通过降低神经元兴奋性，调控中枢神经系统。药物的作用强度和时长，取决于其脂溶性、结构特性和代谢途径，划分为超短效、短效、中效和长效等类别。

代谢与动力学

主要在肝脏中代谢，生成水溶性产物，通过肾脏排出。
代谢速度受多种因素影响，包括年龄、遗传、肝功能及药物相互作用。

剂型与吸收

常见的巴比妥类药物剂型包括口服片剂、胶囊和注射液，吸收速度和生物利用度不同，注射液最快，口服片次之，胶囊最慢。

不良反应与禁忌

头晕、嗜睡、记忆减退等是常见副作用，严重者可能导致呼吸抑制。禁忌症包括AIP、严重肝功能障碍等，临床使用需谨慎。

临床应用示例

硫喷妥钠用于全身麻醉诱导，因其快速起效和短暂作用。
苯巴比妥用于抗惊厥，稳定神经元膜电位。
戊巴比妥短时治疗失眠，但需防止依赖和戒断问题。
硫喷妥钠在颅内压增高时用于保护脑组织，但需密切监控生命体征。
苯巴比妥治疗新生儿戒断综合征，减轻戒断症状。

药物相互作用

巴比妥类药物对酶促和酶抑制反应有显著影响，可能改变其他药物的血药浓度和效果。了解这些相互作用是有效用药的关键。

分析方法

测定巴比妥类药物的含量，中国药典采用色谱-质谱法，标准为每1mL内标溶液（0.1mg/mL）相当于0.1mg的C4HN2O3。