链霉素的发现者是塞尔曼·亚伯拉罕·瓦克斯曼。1924年，他所在的研究所，接受了结核病协会提出的科研课题：寻找进入土壤的结核菌。瓦克斯曼带着一个学生，经过3年的追踪，确认结核菌进入土壤后，很快地消失了。这个很有吸引力的结论说明，土壤中存在着至少一种可杀死结核菌的微生物。瓦克斯曼立志一定要找到这种微生物。
然而，土壤里各种微生物种类有数万之多，要找到一种微生物，无异于大海捞针。然而瓦克斯曼毫不畏惧。此后，他天天泡在实验室里，像查户口一样，对土壤中那些微生物“居民”挨家挨户地进行检查。1940年到1941年间，他所鉴定的细菌种数就超过了7000种。1942年，鉴定的细菌种数达8000种。期间，曾经发现一种链丝菌素，能够杀死结核菌等，但由于它毒性太大，因此也被淘汰了。
1943年，当瓦克斯曼鉴定的细菌种数已达1万种后不久，他发现一种灰色放线菌，对结核菌有很强的抑制作用，且没有毒性。于是，瓦克斯曼将这种灰色放线茵的提取物，应用于临床。结果取得了相当满意的效果。
1944年，瓦克斯曼把放线菌的分泌物称为链霉素，正式向外界报道了他的这一研究成果，他希望医学界的专家对链霉素的临床应用做进一步的研究，以便获取最佳的使用方法。
瓦克斯曼发明治疗结核病的特效药的消息传开后，世界各地表示敬意的贺电和贺信，像雪片似的飞到他的办公室，人们给予了瓦克斯曼极大的荣誉。
但瓦克斯曼并没有被成功冲昏了头脑。他仍保持严谨、朴实的学风，对于链霉素的研究进展和作用等，绝不做一点夸大的介绍。一次，瓦克斯曼在瑞典访问时，对一位医学教授提出的关于链霉素的疗效问题，做了以下回答：“我对结核病实在一点也不懂，这个问题还是你们搞医学研究的有专门了解。至于链霉素是否能够治疗结核病，还需要继续进行实验总结，我只是从试管中知道链霉素能够杀死结核茵而已。至于对人类的结核病疗效问题，虽然初步取得良好成绩，但还应做进一步探讨。如果您有兴趣的话，我愿将链霉素奉送给您做临床试验，以进一步帮助我们总结。”
凭着谦逊谨慎的作风、坚忍的毅力以及医学界的大力支持，瓦克斯曼对链霉素又做了深入研究，发现链霉素使用中方法和用量一定要慎重，否则容易发生危险。此外，他还发现链霉素对治疗结核性脑膜炎也有特效。