在瑞士发掘的公元前4000年新石器时代屋村遗址中，考古学家便发现了“鸦片罂粟”的种子和果实的遗迹，并且属于人工杂交种植的品种。到公元前3400年，如今伊拉克地盘的两河流域，人们已经大面积地种植这种作物了，而且给它以“快乐植物”的美名。至少在公元前2160年，鸦片已经成为兽医和妇科药品。
已经发掘的公元前1500年古埃及墓葬中，“底比斯鸦片”已经属于高级品牌。延续到公元前300年，古希腊已经把鸦片作为普遍的饮料。在《圣经》与荷马的《奥德赛》里，鸦片被描述成为“忘忧药”，上帝也使用它。至少在公元前两世纪的古希腊名医加仑，就记录了鸦片可以治疗的疾病：头痛、目眩、耳聋、癫痫、中风、弱视、支气管炎、气喘、咳嗽、咯血、腹痛、黄疸、脾硬化、肾结石、泌尿疾病、发烧、浮肿、麻风病、月经不调、忧郁症、抗毒以及毒虫叮咬等等疾病。 在公元前139年张骞出使西域时，鸦片就传到了中国。三国时名医华佗就使用大麻和鸦片作为麻醉剂；在唐乾封二年（公元667年），就有鸦片进口的记录，唐代阿拉伯鸦片被称为”阿芙蓉“；公元973年北宋印行的《开宝本草》中，鸦片定名为罂粟粟，这后一个“粟”当蒴果解。
大约1600年代，荷兰人通过台湾把北美印第安人的烟斗连同烟叶传入中国，中国开始有吸烟者。其广泛程度令中国的统治者恐慌，崇祯皇帝下令禁烟。因为曾经有人把鸦片混入烟草吸食，始料不及的是，烟草被禁却导致了吸食纯鸦片的泛滥。直至18世纪中叶的清朝官员黄喻普才首次记录了台湾人吸食鸦片的具体过程。他断言：除了杀掉吸食鸦片者，否则无法令其戒除恶习。
17世纪的英国医生、临床医学的奠基人托马斯.悉登汉姆（Thomas.Sydenham）歌颂道：我忍不住要大声歌颂伟大的上帝，这个万物的制造者，它给人类的苦恼带来了舒适的鸦片，无论是从它能控制的疾病数量，还是从它能消除疾病的效率来看，没有一种药物有鸦片那样的价值。没有鸦片，医学将不过是个跛子。这位医学大师因此也获得鸦片哲人的雅号。
一百至二百年 前的中国清政府无法禁止鸦片、亦无法限制鸦片使用，而西方国家大力倾销到中国 鸦片，逆转西方世界 对中贸易逆差（而后中国自行生产鸦片），这些鸦片让许多中国人成为“东亚病夫”。
19世纪的清朝书籍这样记录鸦片吸食的痛苦：
瘾至，其人涕泪交横，手足委顿不能举，即白刃加于前，豹虎逼于后，亦唯俯首受死，不能稍为运动也。故久食鸦片者，肩耸项缩，颜色枯羸（lei，二声）奄奄若病夫初起。
—— 俞蛟：《梦厂杂著》 在日治时期后期，由于台湾人民族自觉的觉醒，抵制“阿片”（即鸦片）逐渐有成，吸食者显著减少，因此阿片的专卖的收入也就跟着减少。当时台湾阿片的进口是由三井物产独占。由于阿片吸食者减少，台湾总督府于是在1929年1月颁布《改正鸦片令》，重新发给吸食者许可证(陈明道2003)。这项法令颁布之后，引起全台有识之士的愤怒。然而，连横却于1930年3月2日，在日本人御用报纸《台湾日日新报》上发表《新阿片政策讴歌论》（坊间多称《鸦片有益论》）辩称鸦片有益，其中最令人不齿的言论有：“台湾人之吸食阿片，为勤劳也，非懒散也。……我先民之得尽力开垦，前茅后劲，再接再厉，以造成今日之基础者，非受阿片之效乎？” 当成吉思汗的铁骑踏遍欧亚大陆以后，鸦片也成为社会商品的一个重要种类，但那都只是入药佳品。
