胆汁酸螯合剂药理作用

如题所述

胆汁酸的生成过程由7α-羟化酶进行催化,其活动受到胆汁酸的负反馈调控。胆汁酸螯合剂的作用机制在于阻止胆汁酸的重吸收,从而加速其从体内排出。这种药物的使用能显著提升胆汁酸的排泄率,最高可达正常情况下的10倍以上。

由于胆汁酸大量流失,肝脏中的胆固醇(Ch)通过7α-羟化酶加速转化为胆汁,这导致血浆中的富含胆固醇的低密度脂蛋白(LDL)通过受体大量进入肝细胞。这样的过程直接导致血浆中的总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平下降。

值得注意的是,胆汁酸螯合剂对高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的影响较小,对极低密度脂蛋白(VLDL)的影响也不明显。然而,它们可能会促使体内甘油三酯(TG)的合成增加,从而导致血浆中的甘油三酯水平有所上升。因此,在使用此类药物时,可能需要密切关注血脂的变化。
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