在
链霉素发明之前
肺结核被称为不治之症。俄裔美国微生物学家瓦克斯曼1943年从土壤中发现了链霉素，使肺结核病得到了控制。
瓦克斯曼是研究土壤微生物的专家，他一直注意杀菌物的研究。由于瓦克斯曼从前的学生杜柏斯从土壤中分离短杆菌素的成功，使他从研究农业微生物转为对抗生素的研究。1939年，瓦克斯曼从土壤中发现了一种链丝菌，经过实验研究，他发现链丝菌对于
结核杆菌具有强有力的抑制和杀伤作用。1942年瓦克斯曼的助手们在上百个微生物中分离出两种放线菌，一种是在仓库空地堆积废物土壤中发现的，另一种是在鸡的喉头发现的。从这两种菌分离得到的物质称为链霉素，能够抵御革兰阴性病菌，更令人兴奋的是对结核杆菌有很强的杀灭作用。要知道，结核杆菌是引起肺结核等疾病的病菌，而当时已投入临床使用的
青霉素对结核杆菌不起作用。这样链霉素变成了治疗结核的有效抗生素，瓦克斯曼也因此获得1952年
诺贝尔生理学和医学奖。
由于青霉素的成功。而促使大家热心的研究链霉素，所以在几个月内就取得了决定性的突破。此后仅两年，美国药厂就生产了近20吨链霉素，1948年弄清了链霉素的化学结构。在链霉素的分子中有一个糖很像
葡萄糖，只是所有的羟基都在相反的方向，这个糖就像是葡萄糖的一个镜像。链霉素的
肌醇环的羟基排列也和在机体中天然存在的肌醇环不同。有人认为链霉素的抑菌作用可能就是由于链霉素分子中的这些相似性而对细菌产生竞争性抑制的可能机制。但是一个能干扰细菌细胞的抗生素也能干扰人的细胞，许多抗生素就是这个缘故而无法使用，像青霉素这样对人体细胞基本无毒的抗生素是很少的。链霉素就有相当大的毒性，长期使用能损害人的第八对脑神经而影响听力，故链霉素不能长期的连续使用，需要和别的药物交替使用，以确保用药安全。