爱必妥主要适用于对伊立替康耐药的转移性直肠癌患者，尤其是EGF受体过度表达的病例。在与化疗的联合治疗中，对胰腺癌也展现出一定的治疗效果。
然而，使用时需注意不良反应，包括常见的痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。更严重的反应可能有白细胞计数下降、呼吸困难、过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。部分患者因不良反应，单药治疗中5%的患者和联合治疗中10%的患者需要停止治疗。
在用药前，必须进行过敏试验，以确保安全。皮肤毒性反应常见，患者应避免阳光照射，轻至中度反应无需调整剂量，但重度反应需要减量。女性患者的药物清除率较低，但不影响疗效和安全性，无需调整剂量，但孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用，因其可能影响胎儿或生育能力。
输液反应虽然发生率约为3%，致死率极低，但首次使用时风险较高，需在医生监护下进行。轻至中度反应可通过减慢输液速度或药物缓解，严重反应需立即停用并进行紧急治疗，部分患者可能需要永久停用。在使用过程中，如出现急性肺部症状，需立即停药并排查原因，如确诊为肺间质疾病，则禁用并接受相应治疗。
爱必妥（西妥昔单抗）第一个获准上市的靶向单克隆抗体，治疗转移性结直肠癌，大肠癌生物靶向治疗新药。中国工程院院士指出：“与传统化疗药物相比，爱必妥这类分子靶向治疗药物就像是精确制导的生物导弹，可以精确打击肿瘤细胞而很少伤及正常的细胞；爱必妥在作用机理上也与传统化疗药物不同，因而不但没有传统化疗药物那样严重的副作用，而且对于传统化疗药物，伊立替康耐药的晚期转移性结肠癌患者，爱必妥可以取得令人满意的效果，甚至逆转一部分患者耐药的情况。在转移性结直肠癌的一线治疗中，爱必妥与FOLFOX联合应用达到了迄今报道的最高缓解率(81%)