利尿剂使细胞外液容量减低、心排血量降低，并通过利钠作用使血压下降。降压作用缓和，服药2～3周后作用达高峰，适用于轻、中度高血压，尤其适宜于老年人收缩期高血压及心力衰竭伴高血压的治疗。可单独用，并更适宜与其他类降压药合用。有噻嗪类（双氢克尿噻）、袢利尿剂（速尿）和保钾利尿剂（安体舒通）三类。
噻嗪类应用最普遍，但长期应用可引起血钾降低及血糖、血尿酸、血胆固醇增高，糖尿病及高脂血症患者宜慎用，痛风患者禁用；保钾利尿剂可引起高血钾，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，肾功能不全者禁用；袢利尿剂利尿迅速，肾功能个全时应用较多，但过度作用可致低血钾、低血压。另有制剂引达帕胺，同时具有利尿及血管扩张作用，能有效降压而较少引起低血钾。